Карведилол Зентива таблетки 25 мг, 30 шт.
Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.
Инструкция по применению
Форма выпуска
Таблетки.
Состав
Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры "25" - на другой.
1 таб. карведилол 25 мгВспомогательные вещества: сахароза - 25 мг, повидон 30 - 1.2 мг, лактозы моногидрат 200 - 169.73 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, кроскармеллоза натрия - 4.6 мг, магния стеарат - 3 мг, железа оксид желтый - 0.46 мг, железа оксид красный - 0.01 мг.
Упаковка
30 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.
Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.
Эффективность
У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. ЧСС снижается незначительно.
У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. При применении препарата соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.
Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.
Эффекты карведилола являются дозозависимыми.
ЗАБОЛЕВАНИЕ Метаболический синдромФармакокинетика
Всасывание
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность препарата - 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Карведилол обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 98-99%. Vd составляет около 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени. Была продемонстрирована энтерогепатическая циркуляция исходного вещества у животных.
Метаболизм
Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.
Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным. R-стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1А2, a S-стереоизомер – в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Cmax R-стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S-стереоизомера.
R-стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R-стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация карведилола) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4’-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Выведение
Т1/2 карведилола составляет около 6 ч, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.
Карведилол проникает через плацентарный барьер.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.
У пациентов с артериальной гипертензией и умеренной (КК 20-30 мл/мин) или тяжелой (КК